Principios Activos

Propanolol

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21 de Marzo del 2018 a las 08:29 pm Principio Activo (P.A) Propanolol
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Sinónimos.

Propranolol.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo, antianginoso, antiarrítmico, profiláctico del infarto de miocardio.

Propiedades.

El propanolol es un bloqueante betaadrenérgico; bloquea el efecto agonista de los neurotransmisores simpáticos sobre los receptores b1y b2, compitiendo por los lugares de unión al receptor. Posee también una moderada actividad estabilizante de membrana (quinidínica). Su mecanismo de acción como profiláctico de la cefalea de etiología vascular y para el tratamiento del temblor es desconocido. Se absorbe por vía oral en 90%, su unión a proteínas plasmáticas es muy alta (93%), se metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta por riñón en forma inalterada. Su vida media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de una hora a una hora y media. No es eliminable por diálisis. Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.

Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión, tratamiento del angor pectoris crónico, profilaxis y tratamiento de arritmias cardíacas, tratamiento de la estenosis subaórtica hipertrófica, profilaxis de reinfarto de miocardio, coadyuvante del tratamiento del feocromocitoma, profilaxis del dolor de cabeza de origen vascular, tratamiento de los temblores.

Dosificación.

Dosis usual para adultos: como antihipertensivo: 40mg, por vía oral, 2 veces al día, con aumentos graduales hasta un total de 640mg al día si es necesario. Como antianginoso: 10mg a 20mg por vía oral, 3 o 4 veces por día, con aumentos graduales hasta un total de 320mg al día. Como antiarrítmico: 10mg a 30mg por vía oral 3 a 4 veces por día. Como coadyuvante del tratamiento de la estenosis subaórtica hipertrófica: 20mg a 40mg por vía oral, 3 a 4 veces por día. Como profiláctico del reinfarto de miocardio: 180mg a 240mg por día por vía oral, en varias tomas. Como coadyuvante del tratamiento del feocromocitoma: 20mg a 40mg por vía oral, 3 a 4 veces por día durante 3 días antes de la cirugía y en forma simultánea con medicación bloqueante alfaadrenérgica. Como profilaxis de la cefalea vascular: 20mg por vía oral, 4 veces por día hasta un total de 240mg diarios si fuere necesario. Dosis usual pediátrica: inicial de 0,5mg a 1mg/kg/día, por vía oral, dividida en 2 a 4 tomas; dosis de mantenimiento: 2mg a 4mg/kg/día, por vía oral, divididos en 2 tomas.

Reacciones adversas.

Las más frecuentes son: depresión mental (habitualmente reversible y leve), bradicardia menor de 50 latidos por minuto, disminución de la capacidad sexual, diarrea y mareos. En algunos casos pueden aparecer frialdad de manos y pies por circulación periférica disminuida, confusión (especialmente en ancianos), alucinaciones, rash cutáneo, ansiedad o nerviosismo, constipación.

Precauciones y advertencias.

Se debe utilizar con cuidado en caso de alergia, en presencia de insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad arterial coronaria, diabetes mellitus (favorece la hipoglucemia y altera la circulación periférica), disfunción hepática, depresión mental (puede exacerbarla) y psoriasis (se puede exacerbar). La suspensión brusca del propanolol puede intensificar los síntomas del hipertiroidismo.

Interacciones.

El uso simultáneo con halotano puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica e hipotensión; la administración conjunta de hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia; los analgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden reducir los efectos antihipertensivos del propanolol; el uso simultáneo con cimetidina aumenta el efecto betabloqueante por el incremento de la concentración sanguínea, resultante de la inhibición de las enzimas hepáticas; el uso junto con aminas simpaticomiméticas que tengan actividad estimulante betaadrenérgica puede dar lugar a una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; algo similar puede ocurrir si se administran en forma simultánea xantinas con propanolol.

Contraindicaciones.

Asma bronquial, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado y bradicardia sinusal (menos de 45 latidos por minuto). Cuando se utiliza en infarto de miocardio está contraindicado cuando la presión sistólica es menor de 100mmHg.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Propanolol con Alcohol

El propanolol bloquea los síntomas del delirium tremens. Disminuye el efecto terapéutico del propanolol.

Recomendación:

Asociación buscada.

Propanolol con Alimentos

La ingestión de alimentos reduce el metabolismo del propanolol y aumenta su biodisponibilidad.

Propanolol con Amiodarona

Fibrilación ventricular. Asistolia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Propanolol con Analgésicos opioides

Potenciación de la toxicidad del hipnoanalgésico.

Recomendación:

Evitar su empleo simultáneo. En caso de administración accidental, la naloxona puede ayudar a reducir los efectos tóxicos.

Propanolol con Antiácidos

Disminución del efecto oral del propanolol.

Mecanismo:

Reducción de la absorción.

Propanolol con Anticolinérgicos

Los anticolinérgicos pueden contrarrestar la bradicardia y disminuir el gasto cardíaco provocado por el propanolol.

Mecanismo:

El propanolol puede desencadenar cierto grado de actividad parasimpática que los anticolinérgicos bloquean.

Recomendación:

Asociación buscada en terapéutica.

Propanolol con Arbutamina

Disminuye el efecto terapéutico de la arbutamina.

Recomendación:

Administrar la arbutamina 48 horas después de retirar el propanolol.

Propanolol con Atracurio

Posible aumento del bloqueo neuromuscular.

Propanolol con Azapetina

Aumento del efecto hipotensivo.

Mecanismo:

Aumento de la biodisponibilidad de la azapetina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Disminuir la dosis de azapetina.

Propanolol con Barbexaclona

Reducción de las concentraciones séricas del propanolol.

Mecanismo:

Inducción de enzimas hepáticas.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Propanolol con Benzodiazepinas

Aumento del efecto ansiolítico y de la toxicidad de algunas benzodiazepinas.

Recomendación:

Usar lorazepam u oxazepam, que no sufren la interacción.

Propanolol con Brimonidina

Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Propanolol con Bufenina

Reducción de la eficacia de ambos fármacos.

Mecanismo:

Antagonismo farmacológico.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Propanolol con Cimetidina

Aumento de las concentraciones plasmáticas del propanolol.

Mecanismo:

Reducción del metabolismo hepático del propanolol.

Recomendación:

Monitoreo del paciente.

Propanolol con Cisatracurio

Aumenta la magnitud o la duración del bloqueo neuromuscular. Puede agravar o desenmascarar una miastenia latente o inducir la aparición del síndrome.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Propanolol con Clenbuterol

Pérdida del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

No deben administrarse en forma conjunta.

Propanolol con Clometiazol

Posible aumento de la biodisponibilidad de propanolol. No indicar.

Propanolol con Clonidina

Potenciación del efecto del propanolol.

Mecanismo:

La clonidina produce bradicardia.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Propanolol con Cloroformo

Depresión miocárdica.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Propanolol con Colestiramina

Reducción de la absorción del propanolol.

Mecanismo:

La colestiramina adsorbe propanolol en el tracto gastrointestinal.

Recomendación:

Administrar los fármacos con una 1 hora de diferencia. Realizar ajuste de la dosis del propanolol ante el inicio o suspensión del tratamiento con colestiramina.

Propanolol con Dabigatrán etexilato

Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Propanolol con Diatrizoico ácido

Aumento del riesgo de reacción anafiláctica.

Recomendación:

Controlar la aparición de reacciones anafilactoideas y ataques de asma.

Propanolol con Diclofenac colestiramina

Posible reducción de la absorción del propanolol.

Mecanismo:

El componente colestiramina puede actuar como resina que secuestra fármacos en el tracto gastrointestinal.

Recomendación:

Administrar los fármacos con 1 hora de diferencia. Realizar ajuste de dosis del propanolol ante el inicio o suspensión del tratamiento con diclofenaco colestiramina.

Propanolol con Dolasetrón

Posible aumento del efecto de dolasetrón.

Mecanismo:

Disminuye la excreción renal de dolasetrón.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Propanolol con Eletriptán

Bajo riesgo de producir un aumento de los efectos de eletriptán.

Mecanismo:

Aumento de las concentraciones plasmáticas de eletriptán.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Propanolol con Ergotamina

Grave vasoconstricción periférica. Dolor. Cianosis.

Mecanismo:

Efecto vasoconstrictor periférico sinérgico.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Propanolol con Eter

Depresión cardíaca.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Propanolol con Fenobarbital

Reducción de las concentraciones séricas del propanolol.

Mecanismo:

Inducción de las enzimas hepáticas.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Propanolol con Fentolamina

Hipotensión.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Propanolol con Fluvoxamina

Posible aumento de la concentración sérica de propanolol.

Propanolol con Furosemida

Potenciación del bloqueo producido por el propanolol.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Utilizar atenolol en lugar de propanolol.

Propanolol con Galopamilo

Hipotensión y bradicardia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Propanolol con Hidroquinidina

Potenciación del efecto antiarrítmico.

Mecanismo:

Efecto inotrópico aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Propanolol con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Propanolol con Lercanidipina

Aumento del efecto del lercanidipino.

Mecanismo:

Disminución del metabolismo del lercanidipino.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Propanolol con Levalbuterol

Interferencia del efecto.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

No asociar.

Propanolol con Lidocaína

Potenciación de los efectos tóxicos de la lidocaína.

Mecanismo:

Reducción del metabolismo hepático de la lidocaína.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta, si es posible. En caso contrario, realizar monitoreo de la lidocainemia y ECG.

Propanolol con Maprotilina

Aumento de las concentraciones plasmáticas de maprotilina.

Mecanismo:

Competencia por el sistema enzimático de biotransformación.

Recomendación:

Ajustar la dosis de maprotilina y controlar su concentración plasmática.

Propanolol con Mefloquina

Aumenta el riesgo de alteraciones cardíacas.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Propanolol con Meglumina diatrizoato

Aumento del riesgo de reacción anafiláctica.

Recomendación:

Controlar la aparición de reacciones anafilactoideas y ataques de asma.

Propanolol con Miglitol

Posible reducción del efecto del propanolol.

Mecanismo:

Reducción de la absorción del propanolol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de propanolol.

Propanolol con Mivacurio

Posible aumento del bloqueo neuromuscular.

Propanolol con Modafinilo

Eliminación más lenta y prolongada del propanolol.

Mecanismo:

Interferencia en la biotransformación metabólica del propanolol vía CYP2C19.

Recomendación:

Ajustar la posología.

Propanolol con Octreotida

Bradicardia excesiva.

Mecanismo:

La octreotida produce bradicardia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Propanolol con Otilonio bromuro

El bromuro de otilonio puede contrarrestar la bradicardia y la disminución del gasto cardíaco provocado por el propanolol.

Mecanismo:

El propanolol puede desencadenar cierto grado de actividad parasimpática que es bloqueada por el bromuro de otilonio.

Recomendación:

Asociación buscada en terapéutica.

Propanolol con Procaterol

Riesgo de pérdida del efecto broncodilatador del procaterol.

Mecanismo:

Antagonismo farmacológico del efecto betaadrenérgico del procaterol.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Propanolol con Quinidina

Potenciación del efecto antiarrítmico.

Mecanismo:

Efecto inotrópico aditivo.

Recomendación:

Asociación útil en terapéutica.

Propanolol con Rifampicina

Reducción del efecto terapéutico del propanolol.

Mecanismo:

Inducción de enzimas hepáticas y aumento del metabolismo del propanolol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Propanolol con Rizatriptán

Aumento de la concentración sérica de rizatriptán.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización de primer paso del rizatriptán.

Recomendación:

Reducir en un 50% la dosis de rizatriptán.

Propanolol con Somatostatina

Bradicardia excesiva.

Mecanismo:

La somatostatina produce bradicardia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Propanolol con Zolmitriptán

Posible aumento de la concentración sérica de zolmitriptán.

Medicamentos que contienen Propanolol

Código Medicamento Laboratorio
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