Principios Activos

Fenilefrina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:12 pm Principio Activo (P.A) Fenilefrina
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Sinónimos.

Metilamino etanolfenol hidroclorhidrato. Metaoxedrina. Neosinefrina.

Acción terapéutica.

Vasopresor.

Propiedades.

Amina simpaticomimética de acción directa, aunque también actúa en forma indirecta mediante la liberación de noradrenalina de los lugares de almacenamiento. Como vasopresor actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos para producir vasoconstricción que aumenta las resistencias periféricas, lo que produce un aumento de la presión sistólica y de la presión diastólica. Por aumento de la actividad vagal se produce bradicardia refleja, que acompaña a la respuesta presora de la fenilefrina. Como coadyuvante de la anestesia actúa sobre los receptores alfaadrenérgicos en la piel, membranas mucosas y vísceras, para producir vasoconstricción. Esta acción disminuye la velocidad de la absorción vascular del anestésico local utilizado junto con la fenilefrina, y así localiza la anestesia, prolongando la duración de la acción y disminuyendo el riesgo de toxicidad debida al anestésico local. En dosis terapéuticas produce muy poca estimulación del SNC. Su metabolismo se cumple en el nivel gastrointestinal y hepático. El comienzo del efecto presor se produce a los 10 a 15 minutos, luego de su administración por vía IM o subcutánea; por vía IV se produce de inmediato.

Indicaciones.

Insuficiencia vascular que no responde a la reposición adecuada del volumen de líquidos en shock, hipotensión inducida por fármacos o hipersensibilidad. Puede indicarse para el uso simultáneo con algunos anestésicos locales para disminuir la velocidad de absorción vascular y de esa forma localizar la anestesia.

Dosificación.

Ampollas: adultos: como vasopresor por vía IM o subcutánea 2mg a 5mg repetidos con una frecuencia mayor que 10 a 15 minutos; por vía IV: 0,2mg, repetidos con una frecuencia mayor que 10 a 15 minutos. La dosis inicial IM o subcutánea no debe sobrepasar los 5mg. Hipotensión severa y shock: por infusión IV: 10mg en 500ml de solución glucosada a 5%. Coadyuvante de la anestesia local: 1mg de clorhidrato de fenilefrina por cada 20ml de solución de anestésico local. Dosis pediátricas: como vasopresor: 0,1mg/kg, repetidos en 1 o 2 horas si es necesario.

Reacciones adversas.

Signos de sobredosis: taquicardia, palpitaciones, cefalea, hormigueo en manos y pies, vómitos. Pueden aparecer como efectos secundarios: mareos, nerviosismo, temblor, disnea, debilidad no habitual.

Precauciones y advertencias.

La utilización de fenilefrina durante el período final del embarazo o durante el parto puede ocasionar anoxia y bradicardia fetal por aumento de la contractilidad uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino.

Interacciones.

Pueden bloquear la respuesta presora a la fenilefrina medicamentos bloqueantes alfaadrenérgicos (haloperidol, fenotiazina, fentolamina, labetalol, tioxantenos). El uso simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano) puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas. Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos empleados como antihipertensivos. El uso junto con aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. La fenilefrina puede reducir los efectos antianginosos de los nitratos.

Contraindicaciones.

Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en cuadros de acidosis, hipoxia, arteriosclerosis severa, bradicardia, bloqueo cardíaco parcial, hipertiroidismo, taquicardia ventricular, trombosis vascular periférica o mesentérica.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Fenilefrina con Anestésicos grales. inhalatorios halogenados

Riesgo de arritmias cardíacas.

Mecanismo:

Sensibilización del miocardio provocada por el anestésico.

Recomendación:

Efecto de rara ocurrencia.

Fenilefrina con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento del efecto vasopresor de los agonistas alfa 1.

Fenilefrina con Atomoxetina

Posible aumento del efecto hipertensivo de los simpaticomiméticos.

Fenilefrina con Betabloqueantes

Con simpaticomiméticos alfa y betaadrenérgicos se observa pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos, puede incrementarse el riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Fenilefrina con Bisoprolol

Con simpaticomiméticos alfa y betaadrenérgicos se observa pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos, puede incrementarse el riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva.

Mecanismo:

Antagonismo betaadrenérgico que permite manifestar los efectos no compensados alfaadrenérgicos de los simpaticomiméticos.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Fenilefrina con Cannabinoides

Posible aumento del efecto taquicardizante de los simpaticomiméticos.

Fenilefrina con Desflurano

Riesgo de arritmias cardíacas.

Mecanismo:

Sensibilización del miocardio provocada por el anestésico.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fenilefrina con Ergotamina

Hipertensión.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fenilefrina con Hipérico

Potenciación y prolongación de los efectos cardiovasculares.

Mecanismo:

Liberación de catecolaminas acumuladas por efecto del hipérico. Inhibición de la recaptación adrenérgica.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Esperar 2 semanas antes de administrar simpaticomiméticos a pacientes tratados con hipérico.

Fenilefrina con IMAO

Posible aumento del efecto hipertensivo de los agonistas alfa 1. No indicar.

Fenilefrina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Fenilefrina con Melitraceno

Melitraceno puede potenciar los efectos cardiovasculares de los simpaticomiméticos. Evitar su indicación.

Fenilefrina con Moclobemida

Los IMAO pueden incrementar el efecto hipertensivo de los agonistas alfa 1. No indicar.

Mecanismo:

Inhibe la MAO "A" que es la que desamina la norepinefrina, dopamina y serotonina.

Recomendación:

Vigilar la presión arterial en sujetos que reciban fenilefrina (intranasal, intraocular).

Fenilefrina con Nebivolol

La pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos puede incrementar el riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva.

Mecanismo:

Antagonismo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Fenilefrina con Pargilina

Crisis hipertensivas.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Fenilefrina con Rizatriptán

Riesgo de hipertensión.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Fenilefrina con Terazosín

La administración previa de terazosina reduce la duración e intensidad del efecto hipertensor de este fármaco.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Fenilefrina

Código Medicamento Laboratorio
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