Principios Activos

Guanetidina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:14 pm Principio Activo (P.A) Guanetidina
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Sinónimos.

Oktadin. Oktatezin.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un bloqueante adrenérgico posganglionar. La bomba de noradrenalina permite captar y almacenar guanetidina en las neuronas simpáticas, ésta desplaza en forma lenta a la noradrenalina de sus lugares en las terminaciones nerviosas y de esta forma bloquea la liberación de noradrenalina producida por estimulación nerviosa; la depleción de catecolaminas produce una disminución de la vasoconstricción arteriolar. Con la administración oral crónica la absorción es altamente variable entre los pacientes, se absorbe entre 3% y 30% de una dosis oral. Se metaboliza en el hígado. Los efectos terapéuticos completos pueden no percibirse durante 1 a 3 semanas después del comienzo del tratamiento (dosis múltiple); con dosis única el efecto máximo se produce en 8 horas. Se elimina por vía renal de 25% a 50% en forma inalterada.

Indicaciones.

Hipertensión de moderada a severa. Crisis hipertensivas (vía IM). Glaucoma de ángulo estrecho (colirio).

Dosificación.

Comprimidos: 10mg a 12,5mg una vez al día. Si fuere necesario y para el control de la presión arterial, aumentar la dosificación diaria en 10mg o 12,5mg con intervalos de 5 a 7 días. Dosis de mantenimiento: 25mg a 50mg una vez al día. Dosis pediátricas: 0,2mg/kg/día. Si fuere necesario y para el control de la presión arterial, aumentar 0,2mg/kg cada 7 a 10 días.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, xerostomía, impotencia sexual, dermatitis, alopecia, nicturia, enuresis, bradicardia, aumento de glucosa en sangre en pacientes diabéticos, disnea, cansancio o debilidad no habitual, edema, estados confusionales, congestión nasal e hipotensión ortostática.

Precauciones y advertencias.

Las personas de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores. Es importante la dieta y puede ser necesaria la restricción de sodio y la reducción de peso. Tener precaución al levantarse, sobre todo por la mañana (hipotensión ortostática).

Interacciones.

La droga aumenta los efectos hipoglucemiantes de la insulina y los hipoglucemiantes orales. Los diuréticos y la reserpina aumentan la acción de la guanetidina; el alcohol, barbitúricos, metotrimeprazina o analgésicos opiáceos contribuyen a los efectos hipotensores ortostáticos aditivos. Los medicamentos con acción bloqueante alfaadrenérgica (dihidroergotamina, haloperidol, ergotamina, fenotiazina, tioxantenos) o alcaloides de la rauwolfia pueden producir un aumento en la incidencia de hipotensión ortostática o bradicardia. Con los AINE (sobre todo indometacina) y los estrógenos se pueden reducir los efectos antihipertensivos de la guanetidina. Los IMAO utilizados en asociación con este fármaco pueden dar lugar a hipertensión de moderada a severa. Drogas simpaticomiméticas, como la dobutamina y la dopamina, la efedrina, la metoxanina, la noradrenalina y la fenilefrina, pueden reducir los efectos antihipertensivos de la guanetidina.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de antecedentes de asma, insuficiencia cerebrovascular, insuficiencia cardíaca congestiva no debida a hipertensión, insuficiencia coronaria, diabetes mellitus, diarrea, disfunción hepática o renal, fiebre, infarto de miocardio reciente, feocromocitoma, antecedentes de úlcera péptica, bradicardia sinusal, embarazo e hipersensibilidad a la droga.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Guanetidina con Alcohol

Incremento del riesgo de hipotensión ortostática. Sedación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Guanetidina con Anticonceptivos orales

Disminución del efecto anticonceptivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Guanetidina con Antidepresivos tricíclicos

Disminución del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Inhibición de la captación neuronal del antihipertensivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Guanetidina con Barbexaclona

Reducción del efecto de la guanetidina.

Mecanismo:

Incremento del metabolismo de la guanetidina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de dosis de la guanetidina.

Guanetidina con Ciclobenzaprina

Reducción del efecto antihipertensivo de la guanetidina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Guanetidina con Clotiapina

Antagonismo del efecto antihipertensivo de la guanetidina.

Mecanismo:

Inhibición de la captación de guanetidina en las fibras simpáticas.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Utilizar otro tipo de antihipertensivo.

Guanetidina con Enflurano

Hipotensión.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Guanetidina con Estradiol

Disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Guanetidina con Eter

Hipotensión e insuficiencia cardíaca.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Guanetidina con Etilefrina

Reducción del efecto antihipertensivo de la guanetidina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Guanetidina con Fenotiazinas

Antagonismo del efecto antihipertensivo de la guanetidina.

Mecanismo:

Inhibición de la captación de la guanetidina en las fibras simpáticas.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Utilizar otro tipo de antihipertensivo.

Guanetidina con Flupentixol

Reducción del efecto hipotensivo de la guanetidina.

Mecanismo:

El flupentixol desplaza a la guanetidina e inhibe su captación por las neuronas adrenérgicas.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Guanetidina con Glimepirida

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Ambos fármacos poseen efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Guanetidina con Gliquidona

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Ambos fármacos poseen efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Guanetidina con Glisentida

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

Antagonismo sobre la glucemia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Guanetidina con IMAO

Agudo: crisis hipertensiva. Crónico: reducción del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Inhibición de la degradación de las catecolaminas liberadas. Inhibición de la captación de la guanetidina.

Recomendación:

Evitar el uso conjunto, si es posible. Aguardar 1 semana entre la suspensión del IMAO y el comienzo del tratamiento con la guanetidina.

Guanetidina con Insulina

Riesgo de hipoglucemia.

Mecanismo:

La guanetidina posee efecto hipoglucemiante.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear glucemia. Ajustar la dosis de la insulina, si es necesario.

Guanetidina con Levofenilefrina

Levofenilefrina como descongestivo por vía oral: aumento del efecto hipertensivo y midriático.

Mecanismo:

Levofenilefrina como descongestivo por vía oral: interferencia metabólica.

Recomendación:

Levofenilefrina como descongestivo por vía oral: no asociar.

Guanetidina con Maprotilina

Disminuye o anula el efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Antagonista.

Recomendación:

No administrar.

Guanetidina con Melitraceno

Melitraceno + flupentixol puede contrarrestar los efectos antihipertensivos de los bloqueantes neuronales adrenérgicos. Indicar con suma precaución.

Guanetidina con Metoxamina

Riesgo de reducción del efecto hipotensor de guanetidina. También puede ocurrir aumento de la respuesta hipertensiva y arritmias.

Mecanismo:

Efectos antagónicos. Puede haber hipertensión, resultante de la inhibición de recaptación de metoxamina en neuronas adrenérgicas.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Guanetidina con Minoxidil

Hipotensión ortostática severa.

Guanetidina con Nitroso óxido

Hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión arterial.

Guanetidina con Prilocaína

Riesgo de hipertensión grave y bradicardia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Guanetidina con Zotepina

Posible disminución de la presión arterial.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Guanetidina

Código Medicamento Laboratorio
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