Principios Activos

Flecainida

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03 de Abril del 2016 a las 09:11 pm Principio Activo (P.A) Flecainida
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Acción terapéutica.

Antiarrítmico.

Propiedades.

Es una droga que pertenece al grupo Ic de la clasificación de Vaugham-Williams. Posee propiedades anestésicas locales y actúa como estabilizador de membrana, interfiriendo en la corriente rápida de entrada de Na+, durante la despolarización de la célula miocárdica, sin afectar la duración del potencial de acción. Disminuye la excitabilidad, velocidad de conducción y automatismo como resultado de una conducción lenta auricular, auriculoventricular (A-V) nodal, His-Purkinje e intraventricular, y provoca en estos tejidos una ligera pero significativa prolongación de los períodos refractarios. El mayor efecto se produce en el sistema de His-Purkinje. En pacientes con vías accesorias funcionantes produce aumento de los períodos refractarios de la vía anómala en sentido anterógrado y retrógrado, aunque el aumento es mucho más pronunciado en el nivel de la conducción retrógrada.

Indicaciones.

Supresión de las arritmias ventriculares sintomáticas y de riesgo para el paciente, que incluyen la taquicardia ventricular, contracciones ventriculares prematuras frecuentes (unifocal y multifocal) y extrasístoles acopladas. Síndrome de Wolf-Parkinson-White con vías accesorias de conducción y excitación anterógrada y retrógrada. Mantenimiento del ritmo sinusal después de la recuperación de las crisis agudas de fibrilación auricular.

Dosificación.

En caso de estar el paciente con otra terapéutica antiarrítmica, deberá suspenderse con anticipación (excepto la lidocaína, que se puede utilizar para el control entre ambos tratamientos). Debido a su vida media prolongada, los incrementos en la dosificación no se deben hacer antes de 4 días. En pacientes con disfunción renal debe realizarse con intervalos mayores que 4 días y puede ser necesario reducir la dosificación, sobre la base de determinaciones plasmáticas de flecainida. También puede ser necesario reducir la dosis en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. Dosificación usual para adultos: inicial adultos: oral, 100mg cada 12 horas, con aumento de 50mg dos veces al día, cada 4 días. Mantenimiento: taquicardia ventricular sostenida: oral: hasta 150mg cada 12 horas. Dosis límite para adultos: en taquicardia ventricular sostenida: 400mg/día. Taquicardia ventricular no sostenida sintomática, extrasístoles acopladas o complejos ventriculares prematuros: 600mg/día. Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva: 400mg/día. En niños no se ha establecido la dosificación. Inyectable adultos: cuando resulte necesario el control rápido o la profilaxis de: taquicardias ventriculares, extrasístoles ventriculares, taquicardias recíprocas del nódulo auriculoventricular, síndrome de Wolff-Parkinson-White. a) En bolo: inyección IV sin diluir en caso de urgencia: 2mg/kg IV en no menos de 10 minutos. Nunca administrar de esta forma más de 150mg de flecainida. b) Infusión intravenosa: iniciar la terapéutica con 2mg/kg en inyección lenta y continua según la siguiente dosificación: 1ª hora: 1,5mg/kg/hora; 2ª hora y siguientes: 0,1mg a 0,25mg/kg/hora.

Reacciones adversas.

Pueden aparecer efectos cardíacos adversos como arritmias ventriculares nuevas o exacerbadas, bloqueo A-V de segundo o tercer grado y, rara vez, bradicardia sinusal. La incidencia de estos efectos es dependiente de la dosis y aparecen con concentraciones plasmáticas de flecainida mayores de 0,7 a 1mg/ml. Se han descripto también mareos, visión borrosa, cefaleas, náuseas, vómitos y astenia, que suelen desaparecer con la disminución de la dosis.

Precauciones y advertencias.

La vida media de esta droga se puede prolongar en personas de edad avanzada, lo que puede aumentar la incidencia de efectos proarrítmicos. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de la flecainida pueden producir un aumento de la incidencia de infección microbiana y retraso de la cicatrización. Es importante, a intervalos periódicos, realizar recuentos sanguíneos para detectar depresión de la médula ósea, como así también monitorear mediante electrocardiograma para valorar la eficacia y detectar posibles reacciones adversas. Se deberá tener precaución en pacientes con marcapasos permanente, ya que la flecainida aumenta el umbral endocárdico de estimulación y puede suprimir los ritmos ventriculares de escape.

Interacciones.

Al administrarla en forma simultánea con otros medicamentos que disminuyen la frecuencia cardíaca y la contractilidad, puede producirse un efecto sinérgico. Eleva los niveles plasmáticos de digoxina, alrededor de 15%, por lo que se recomienda controlar los niveles de digoxina en pacientes digitalizados. En caso de administrarse con amiodarona, la dosis de flecainida debe reducirse a la mitad. El uso simultáneo con propanolol produce un aumento de las concentraciones plasmáticas de ambos medicamentos.

Contraindicaciones.

Bloqueo auriculoventricular preexistente en segundo o tercer grado sin marcapaso. Bloqueo de rama derecha asociado con hemibloqueo izquierdo sin marcapaso.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Flecainida con Acetazolamida

Posible disminución de la excreción de flecainida.

Flecainida con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Flecainida con Amiodarona

Posible disminución del metabolismo de flecainida.

Flecainida con Amprenavir

Mayor riesgo de efectos adversos (arritmias cardíacas secundarias) cuando se administra amprenavir/ritonavir. No administrar.

Flecainida con Arbutamina

Aparición de arritmias cardíacas.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Flecainida con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Flecainida con Betabloqueantes

Riesgo de incremento de los efectos inotrópicos negativos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flecainida con Bisoprolol

Riesgo de incremento de efectos inotrópicos negativos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flecainida con Cimetidina

Aumento de las concentraciones séricas de la flecainida.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación renal de la flecainida.

Recomendación:

Administrar con precaución. Reducir la dosis de la flecainida, si es necesario.

Flecainida con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Flecainida con Cloroquina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Flecainida con Darifenacina

Potencial riesgo de efectos adversos de flecainida.

Mecanismo:

Alteración en el metabolismo de flecainida.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flecainida con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Flecainida con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Flecainida con Escitalopram

Posible alteración de la concentración sérica de flecainida. Evaluar la necesidad de ajustar la dosificación.

Flecainida con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT.

Flecainida con Fosamprenavir cálcico

Mayor riesgo de efectos adversos (arritmias cardíacas secundarias) cuando se administra fosamprenavir cálcico/ritonavir.

Recomendación:

No administrar.

Flecainida con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Flecainida con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Flecainida con Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Posible disminución de la excreción de flecainida.

Flecainida con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Flecainida con Metildigoxina

Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina.

Mecanismo:

Reducción del clearance renal de metildigoxina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Flecainida con Mirabegron

Posible aumento de la concentración sérica de flecainida. Considerar ajuste de la dosis.

Flecainida con Nebivolol

Riesgo de incremento de efectos inotrópicos negativos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Flecainida con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Flecainida con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Flecainida con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Flecainida con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Flecainida con Ritonavir

Posible disminución del metabolismo de flecainida. No indicar.

Flecainida con Sodio bicarbonato

Posible disminución del efecto arritmógeno de flecainida.

Flecainida con Sodio lactato

Posible aumento de la concentración sérica de flecainida.

Flecainida con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Flecainida con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Flecainida con Tipranavir

Posible aumento de la concentración sérica de flecainida. No indicar.

Flecainida con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Flecainida

Código Medicamento Laboratorio
M0000032977 DIONDEL PHARMA INVESTI
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