Principios Activos

Aminofilina

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03 de Abril del 2016 a las 09:51 pm Principio Activo (P.A) Aminofilina
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Sinónimos.

Teofilina etilendiamina. Teofilamina.

Acción terapéutica.

Broncodilatador.

Propiedades.

Derivado del teofilinato de etilendiamina. Relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, con alivio del broncospasmo, y aumento de la velocidad de flujo y la capacidad vital. Esto se debe al incremento del monofosfato de adenosina cíclico intracelular (AMP cíclico) tras la inhibición de la fosfodiesterasa, la enzima que degrada el AMP cíclico (si bien este mecanismo es discutible, puesto que se basa en estudios in vitroen concentraciones que in vivoresultarían tóxicas). Otro mecanismo de acción propuesto incluye la alteración de la concentración del ion calcio en el músculo liso, inhibición de los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos. Produce además vasodilatación coronaria, diuresis y estimulación cardíaca, cerebral y del musculoesquelético. Su unión a las proteínas es moderada. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. La aminofilina libera teofilina libre in vivo.

Indicaciones.

Alivio sintomático o prevención del asma bronquial. Prevención del asma inducida por el ejercicio. Enfisema pulmonar. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Apnea neonatal. Cuadro respiratorio de Cheyne-Stokes.

Dosificación.

La aminofilina anhidra contiene alrededor de 86% de teofilina anhidra. La aminofilina dihidratada contiene alrededor de 79% de teofilina anhidra. Dosis para adultos: broncodilatador, ataque agudo, 5 a 6mg/kg. Mantenimiento: 4mg/kg cada 6 horas. Pacientes de edad avanzada: 2mg/kg cada 8 horas. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o insuficiencia hepática, la dosificación no debe sobrepasar 400mg/día. Terapéutica crónica: 6mg a 8mg/kg, divididos en 3 a 4 tomas con intervalos de 6 a 8 horas. Dosis pediátricas: niños hasta 16 años: 5mg a 6mg/kg. Ampollas: pacientes que no reciben teofilina: 5mg/kg durante un período de 20 minutos. Para pacientes que ya reciben teofilina, si es posible, medir la teofilina sérica. Dosis de mantenimiento en pacientes fumadores: 0,7mg/kg/hora. Adultos no fumadores: 0,43mg/kg/hora. Pacientes de edad avanzada y con cor pulmonale: 0,26mg/kg/hora. Dosis pediátricas: niños hasta 16 años: infusión IV 5mg/kg.

Reacciones adversas.

Puede producir urticaria o dermatitis exfoliativa. Las dosis terapéuticas de xantinas inducen el reflujo gastroesofágico durante el sueño, lo que aumenta la posibilidad de aspiración, y agravan el broncospasmo; los más sensibles a este efecto son los niños menores de 2 años y los pacientes ancianos debilitados. La toxicidad puede aparecer en concentraciones séricas entre 15 y 20mg/ml, sobre todo al inicio de la terapéutica: taquicardia, arritmias ventriculares o crisis convulsivas. Pueden darse vómitos y pirosis, hipotensión, cefaleas, palpitaciones, escalofríos, fiebre, taquipnea, anorexia, nerviosismo o inquietud.

Precauciones y advertencias.

Deberá consultarse al médico en caso de aparecer síntomas de gripe, fiebre o diarrea, porque quizá sea necesario regular la dosificación. Se aconseja la determinación de teofilina sérica con el fin de establecer la dosis adecuada para cada paciente. Los pacientes fumadores pueden necesitar dosis mayores, ya que en ellos el metabolismo de la teofilina está aumentado. Existen diferencias en la velocidad y grado de absorción (en las formas farmacéuticas orales) entre las distintas marcas comerciales, por lo que no se recomienda la sustitución de una aminofilina por otra a no ser que lo indique el médico tratante. El empleo durante el embarazo puede producir concentraciones de teofilina y cafeína potencialmente peligrosas en el neonato. El uso de aminofilina por parte de la madre en período de lactancia puede producir irritabilidad, inquietud o insomnio en el niño.

Interacciones.

El uso simultáneo de la forma parenteral con corticoides puede originar hipernatremia. Dosis altas de alopurinol pueden aumentar las concentraciones séricas de teofilina y el uso de anestésicos orgánicos por inhalación (halotano) puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas. La carbamazepina, fenitoína, primidona o rifampicina estimulan el metabolismo hepático de las xantinas. Los betabloqueantes con las xantinas pueden originar una mutua inhibición de los efectos terapéuticos. El uso de broncodilatadores adrenérgicos puede producir toxicidad aditiva. Los anticonceptivos orales que contienen estrógenos pueden alterar la eficacia terapéutica y los medicamentos que producen estimulación del SNC pueden hacerlo en forma aditiva hasta niveles excesivos, lo que puede producir nerviosismo, irritabilidad, insomnio o posibles crisis convulsivas.

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de arritmias preexistentes, insuficiencia cardíaca congestiva, diarrea, gastritis activa, úlcera péptica activa, hipertrofia prostática, lesión miocárdica aguda, hipoxemia grave, enfermedad hepática e hipertiroidismo.

Interacciones

Interacción Efecto
Aminofilina con Adenosina

Posible disminución del efecto terapéutico de adenosina.

Aminofilina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Aminofilina con Benzodiazepinas

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Aminofilina con Bisoprolol

Pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos.

Antagonismo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Aminofilina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Aminofilina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Aminofilina con Ciprofloxacina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina con aumento de su toxicidad.

Aminofilina con Clindamicina

Pérdida del efecto de ambos fármacos.

Incompatibilidad química.

Evitar mezclar estos fármacos en la misma solución.

Aminofilina con Clonazepam

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Aminofilina con Eritromicina

Elevación de la aminofilinemia. Riesgo de disminución de los niveles de la eritromicina.

Inhibición por la eritromicina del metabolismo hepático de la aminofilina.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, ajustar las dosi

Aminofilina con Esmolol

Riesgo de anulación mutua de la acción terapéutica.

Antagonismo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Aminofilina con Febuxostat

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. No indicar.

Aminofilina con Fluvoxamina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Aminofilina con Inductores de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Aminofilina con Inhibidores de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Aminofilina con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Aminofilina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Aminofilina con Metildiazepinona

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Aminofilina con Mexiletina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Aminofilina con Nebivolol

Pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Aminofilina con Quinolonas

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Aminofilina con Regadenosón

Posible disminución del efecto vasodilatador de regadenosón.

Aminofilina con Rifampina

Reducción del efecto terapéutico de la aminofilina.

Aumento del metabolismo hepático de la aminofilina.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente, teofilinemia y ajuste de la dosis de la aminofilina, si es necesario.

Aminofilina con Rimitzida

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Aminofilina con Tiabendazol

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Medicamentos que contienen Aminofilina

Código Medicamento Laboratorio
M0000031688 AMINOFILINA COMPUESTA L.CH. CHILE LAB.
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