Principios Activos

Acetaminofeno

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Acetaminofeno
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Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Interacciones

Interacción Efecto
Paracetamol con Acetilcisteína

Antagoniza los efectos tóxicos del paracetamol.

Aumenta la eliminación de metabolitos hepatotóxicos del paracetamol.

Administrar acetilcisteína antes de 24 horas de ingerida una sobredosis de paracetamol.

Paracetamol con AINE

Potenciación del efecto farmacológico y de los efectos tóxicos.

Adición.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Alcohol

Potenciación del efecto hepatotóxico del paracetamol.

Aumento de la producción del metabolito tóxico del paracetamol.

No administrar paracetamol en pacientes asiduos al consumo de alcohol. Usar otro AINE.

Paracetamol con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Paracetamol con Anticoagulantes orales

Potenciación del efecto anticoagulante.

Inhibición de la agregación plaquetaria.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Anticonceptivos orales

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Anticonvulsivantes

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Antígenos bacterianos

Posible disminución del efecto de las vacunas. Considerar modificación de la terapia.

Paracetamol con AZT

Potenciación de la hematotoxicidad de la zidovudina. Riesgo de agranulocitosis.

No administrar simultáneamente.

Paracetamol con Barbitúricos

Los barbitúricos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol. Riesgo de toxicidad hepática por metabolitos del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Paracetamol con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Cloranfenicol

Riesgo de incremento de toxicidad del cloranfenicol.

Aumento del metabolismo del cloranfenicol.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de paracetamol con pérdida de su efecto terapéutico.

Paracetamol con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Diclofenac colestiramina

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diclofenac sódico

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas.

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Paracetamol con Diflunisal

Incremento de 50% de las concentraciones plasmáticas del paracetamol. La concentración de diflunisal no se modifica. Riesgo de toxicidad hepática.

Adición.

Administrar con precaución. La dosis del paracetamol puede necesitar ajuste.

Paracetamol con Estrógenos

Los estrógenos reducen la intensidad y la duración del efecto del paracetamol.

Inducción de enzimas hepáticas y aumento de la producción de los metabolitos del paracetamol.

Administrar con precaución. Si es posible, reemplazar el pa

Paracetamol con Etinilestradiol + drospirenona

Posible aumento de la concentración plasmática de etinilestradiol y disminución de paracetamol.

Posible inhibición de la conjugación metabólica de etinilestradiol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Etodólico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Exenatida

Alteración en la farmacocinética de paracetamol.

Administrar 1 hora después de exenatida.

Paracetamol con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Fenotiazinas

Riesgo de hipotermia severa.

Evitar la administración conjunta.

Paracetamol con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Hormona dihidrofolicular

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Paracetamol con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Ketorolac

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Mefobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Metilprednisona

Riesgo de hepatotoxicidad.

Aumento de la formación de un metabolito hepatotóxico del paracetamol.

Administrar con precaución.

Paracetamol con Metoclopramida

Aumenta la velocidad de absorción del paracetamol sin afectar la biodisponibilidad.

Paracetamol con Nabumetona

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Otilonio bromuro

Retraso en la aparición del efecto de paracetamol.

Paracetamol con Oxaceprol

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en el tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de paracetamol.

Paracetamol con Pentimal

Reduce el efecto del analgésico. Riesgo de hepatotoxicidad por metabolitos del paracetamol.

Inducción enzimática microsomal hepática.

No emplear paracetamol en sujetos tratados con barbitúricos, usar otro AINE.

Paracetamol con Pentiobarbital sódico

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Pentobarbiton

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Probenecid

Riesgo de incremento de la toxicidad del paracetamol.

Disminuye la eliminación renal del paracetamol.

Administrar con suma precaución.

Paracetamol con Propantelina bromuro

Disminuye la velocidad de absorción del paracetamol con poco o ningún efecto sobre la biodisponibilidad.

La propantelina y otros antiespasmódicos retardarían el vaciado gástrico y el pasaje del paracetamol al intestino para su absorción. <

Paracetamol con Ranitidina bismutrex

Aumenta las concentraciones plasmáticas del paracetamol.

Inhibición del metabolismo del paracetamol.

Paracetamol con Rimitzida

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de paracetamol.

Paracetamol con Salicilamida

Incremento de las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos.

Paracetamol con Secobarbital

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Paracetamol con Sulfinpirazona

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tabaquismo

Disminución del efecto farmacológico del paracetamol.

Paracetamol con Tenoxicam

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de daño renal.

Administrar con precaución. Monitoreo estricto de la funcionalidad renal en tratamiento a largo plazo.

Paracetamol con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Acetaminofeno

Código Medicamento Laboratorio
M0000031747 ANACIN MAX PFIZER CONSUMER
M0000031752 ANALGEX SAP RECALCINE
M0000032032 BESEROL-S SANOFI AVENTIS
M0000032097 BIOGRIP FORTE SANITAS
M0000032156 BREVEX BAGO
M0000032212 BUSCAPINA PLUS BOEHRINGER I.
M0000032645 CODEIPAR MASTERCARE
M0000032675 CONGESTEX NEUMOBIOTICS
M0000032699 CORTIGRIP MEDIPHARM
M0000032700 CORTIGRIP DIA/NOCHE MEDIPHARM
M0000032709 COTIBIN ANTIGRIPAL ANDROMACO
M0000032710 COTIBIN DIA Y NOCHE ANDROMACO
M0000032711 COTIBIN FLU DIA Y NOCHE ANDROMACO
M0000032745 CRONUS TECNOFARMA
M0000032867 DESDOL MEDIPHARM
M0000033020 DOLIDER PASTEUR
M0000033027 DOLO-OCTIRONA CHILE LAB.
M0000033040 DOLOTEN BAGO
M0000047361 DOLOTEN ODT BAGO
M0000033043 DOLSOM FLU DIA PRATER
M0000033044 DOLSOM FLU FORTE DIA PRATER
M0000033046 DOLSOM FLU NOCHE PRATER
M0000033180 EMAGRIM CHEMOPHARMA
M0000033293 ESAMISOL COMPUESTO FARMAC. ESAN
M0000033562 FIBRORELAX ANDROMACO
M0000033687 FOCUS COMPUESTO BAYER
M0000033740 FULGRIP COMPRIMIDOS RECUBIERTOS MEDIPHARM
M0000033741 FULGRIP DIA Y NOCHE MEDIPHARM
M0000033818 GENIOL COMPUESTO DIA/NOCHE MINTLAB
M0000033820 GENIOL FLU DN MINTLAB
M0000033837 GESIDOL PERIODO COMPRIMIDOS MEDIPHARM
M0000033924 GRIPASAN COMPUESTO DN CHILE LAB.
M0000033925 GRIPASAN COMPUESTO NUEVA FORMULA DIA CHILE LAB.
M0000034073 IBUPIRAC COMPUESTO CHEMOPHARMA
M0000034663 LUMDOL MEDIPHARM
M0000034872 MIGRAX SAVAL
M0000034878 MINFADEN MINTLAB
M0000034881 MINIDOL PLUS ANDROMACO
M0000034983 NASTIFRIN COMPUESTO CHILE LAB.
M0000034984 NASTIFRIN COMPUESTO DN CHILE LAB.
M0000034985 NASTIGRIP BAGO
M0000034986 NASTIGRIP DIA NOCHE BAGO
M0000034988 NASTIZOL COMPOSITUM BAGO
M0000034989 NASTIZOL DIA-NOCHE BAGO
M0000034990 NASTUL COMPUESTO CHEMOPHARMA
M0000034991 NASTUL DIA Y NOCHE CHEMOPHARMA
M0000035021 NAXODOL PLUS MINTLAB
M0000035041 NEOGRIP SYNTHON
M0000035180 NOGRYP COMPRIMIDOS EUROMED
M0000035411 PANAGESIC PERIODO MENSTRUAL CHEMOPHARMA
M0000035608 PREDUAL ANDROMACO
M0000035609 PREDUAL D.I. ANDROMACO
M0000035861 RINOVEN COMPUESTO MEDIPHARM
M0000036055 SIN-ALGIN SANITAS
M0000036260 TAPSIN ANALGESICO MAVER
M0000036261 TAPSIN ANTIGRIPAL CAPSULAS DIA Y NOCHE MAVER
M0000036262 TAPSIN ANTIGRIPAL POLVO DIA MAVER
M0000036263 TAPSIN ANTIGRIPAL POLVO DIA Y NOCHE PLUS MAVER
M0000036264 TAPSIN ANTIGRIPAL POLVO NOCHE MAVER
M0000036265 TAPSIN FORTE COMPRIMIDOS RECUBIERTOS MAVER
M0000036267 TAPSIN NOCTURNO MAVER
M0000036268 TAPSIN PERIODO MAVER
M0000036270 TAPSININSTAFLU ANTIGRIPAL COMPRIMIDOS DN MAVER
M0000036271 TAPSININSTAFLU SUSPENSION ORAL MAVER
M0000036316 TERMO-NIOFEN NEUMOBIOTICS
M0000036347 TIMAROL-PAR CHILE LAB.
M0000036402 TONOFLEX SANITAS
M0000036427 TRAL P PASTEUR
M0000036472 TRIOVAL SAVAL
M0000036473 TRIOVAL DIA Y NOCHE SAVAL
M0000048986 VICK GRIPTOTAL 24/7 DIA Y NOCHE CHILE LAB.
M0000036757 WINASORB FLEX RECALCINE
M0000036805 ZAFIN EUROLAB
M0000036806 ZALDIAR GRÜNENTHAL
M0000036809 ZALEDOR-P MEDIPHARM
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