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QUETIDIN XR - Laboratorio Drugtech

Laboratorio Drugtech Medicamento / Fármaco QUETIDIN XR

Composición.

Cada comprimido recubierto de liberación prolongada contiene: quetiapina (como fumarato) en 50 mg, 150 mg, 200mg, 300 mg o 400mg.

Indicaciones.

Tratamiento agudo y de mantención de la esquizofrenia. Trastorno bipolar incluyendo: episodios maníacos asociados con el trastorno bipolar, episodios depresivos asociados al trastorno bipolar. Tratamiento de mantención del trastorno bipolar en combinación con litio o divalproato ácido de sodio. Terapia adjunta a antidepresivos, para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.

Dosificación.

Vía de administración:oral. Se recomienda administrar sin los alimentos o con una comida liviana (aproximadamente 300 calorías). Los comprimidos deben ser tragados enteros, no se deben dividir, masticar o triturar. Dosis habitual en adultos: la dosis debe ser administrada 1 vez al día, preferentemente en la noche. Para el tratamiento de la esquizofrenia: la dosis diaria recomendada, es de 300mg en el primer día, de 600mg en el día 2 y hasta 800mg después del día 2. Se debe realizar un ajuste de dosis dentro del rango de 400-800mg/día, dependiendo de la respuesta y tolerancia de cada paciente. Los incrementos de dosis pueden ser realizados a intervalos tan cortos como 1 día y en incrementos de hasta 300mg/día. El esquema de administración es el siguiente:día 1.300mg. Día 2.600mg. Día 3 en adelante 600mg hasta 800mg. La seguridad de dosis superiores a 800mg/día no ha sido evaluada en ensayos clínicos. Para el tratamiento de los episodios maníacos asociados al trastorno bipolar:la dosis diaria al inicio de la terapia es 300mg en el primer día, de 600mg en el día 2 y hasta 800mg después del día 2. La dosis se debe ajustar dentro del rango de dosis efectivo entre 400mg a 800mg por día, dependiendo de la respuesta clínica y tolerabilidad del paciente. Para el tratamiento de los episodios depresivos asociados con el trastorno bipolar: la dosis debe ser administrada una vez al día, a la hora de acostarse en la noche. QUETIDIN®XR deberá titularse como sigue: 50mg (día 1); 100mg (día 2); 200mg (día 3); 300mg (día 4). QUETIDIN®XR puede titularse a 400mg en día 5 y hasta 600mg el día 8. Para el tratamiento de mantención del trastorno bipolar:se deberá mantener el tratamiento de trastorno bipolar agudo en los pacientes que han respondido a QUETIDIN®XR en el régimen de dosis establecido. La dosis de QUETIDIN®XR puede ser ajustada en un rango de 400mg a 800mg al día, y suministrada en conjunto con litio o divalproato de sodio cuando la respuesta clínica y tolerabilidad individual del paciente lo requiera. Poblaciones especiales: pacientes de edad avanzada: se debe realizar un ajuste de dosis más lento y alcanzar una dosis de mantención menor en los sujetos de edad avanzada y en los pacientes que están debilitados o que tienen una predisposición a la hipotensión. Cuando, sea indicado, el escalamiento de la dosis debe ser realizado con precaución. Para aquellos pacientes que requieren dosis menores a 200mg durante el ajuste inicial, se puede usar la formulación de liberación inmediata. Los pacientes de edad avanzada deben iniciar el tratamiento con la formulación de liberación inmediata de quetiapina, a una dosis de 25mg/día, la cual puede ser aumentada en incrementos de 25-50mg/día, dependiendo de la respuesta y tolerancia de cada paciente. Cuando la dosis efectiva ha sido alcanzada, la terapia puede ser cambiada a quetiapina de liberación prolongada a una dosis diaria total equivalente. Pacientes pediátricos:la seguridad y eficacia de la quetiapina no han sido evaluadas en los pacientes pediátricos. Pacientes con disfunción hepática: los pacientes con disfunción hepática deben iniciar el tratamiento con la formulación de liberación inmediata, de quetiapina, a una dosis de 25mg/día, la cual puede ser aumentada en incrementos de 25-50mg/día, dependiendo de la respuesta y tolerancia de cada paciente. Cuando la dosis efectiva ha sido alcanzada, la terapia puede ser cambiada a quetiapina de liberación prolongada a una, dosis diaria total equivalente. Pacientes con disfunción renal: no se requiere el ajuste de dosis en los pacientes con disfunción renal leve a moderada. La experiencia clínica es limitada en los pacientes con disfunción renal severa, por lo que debe usarse con precaución. Tratamiento de mantención:se recomienda que los pacientes que responden al tratamiento, continúen con éste, pero a la dosis más baja necesaria para mantener la remisión. Los pacientes deben ser periódicamente reevaluados para determinar la necesidad de la continuidad del tratamiento. Reinicio del tratamiento: cuando la terapia es reiniciada en pacientes que han suspendido la administración del medicamento por más de 1 semana, se recomienda seguir el esquema de ajuste inicial. Si la suspensión de la terapia ha sido por menos de 1 semana, el escalamiento gradual de la dosis no es requerido, por lo que la terapia puede ser reiniciada a la dosis de mantención previa. Cambio de terapia a partir de la formulación de quetiapina de liberación inmediata a quetiapina de liberación prolongada:los pacientes esquizofrénicos que están siendo tratados con dosis divididas de quetiapina (formulación de liberación inmediata, por ej. 2 a 3 veces al día) pueden cambiar su terapia a quetiapina de liberación prolongada a la dosis diaria total equivalente administrada una vez al día. El ajuste de dosis inicial podría ser necesario. Nota:ya que la posibilidad de suicidio es inherente a la esquizofrenia, los pacientes no deben tener acceso a grandes cantidades de quetiapina. Para reducir el riesgo de sobredosis, se debe suministrar al paciente la cantidad más pequeña de medicamento necesaria para el manejo satisfactorio de la enfermedad.

Reacciones adversas.

Nota:las alteraciones de la regulación de la temperatura corporal han sido asociadas al uso de otros agentes antipsicóticos. No obstante, se debe tener precaución al administrar quetiapina a pacientes que experimenten condiciones que puedan contribuir a una elevación de la temperatura corporal, tales como ejercicios enérgicos, exposición a calor extremo, deshidratación o tratamiento concomitante con medicamentos anticolinérgicos. El síndrome neuroléptico maligno ha sido asociado con el uso de los agentes antipsicóticos. El síndrome neuroléptico maligno es un síntoma complejo y potencialmente fatal que puede incluir: hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del estado mental e inestabilidad autonómica observada como pulso o presión sanguínea irregular, taquicardia, diaforesis y disritmia cardíaca. También puede ocurrir una elevación de la creatininquinasa, mioglobinuria e insuficiencia renal aguda. El diagnóstico diferencial debe excluir las enfermedades médicas serias, tales como neumonía o infección sistémica, presente en conjunto con efectos extrapiramidales, tan bien como la toxicidad anticolinérgica central, choque térmico, fiebre y patología primaria del SNC. La discinesia tardía, un síndrome de movimientos discinéticos, involuntarios, potencialmente irreversible, se ha reportado en pacientes que toman otros agentes antipsicóticos. La discinesia tardía ocurre más frecuentemente en pacientes ancianos, especialmente mujeres, que en pacientes más jóvenes. El riesgo de desarrollar el síndrome y de experimentar efectos irreversibles parece aumentar con la duración del tratamiento y la dosis acumulativa total, aunque este efecto adverso se puede desarrollar en cualquier momento durante la terapia antipsicótica. No hay un tratamiento conocido para la discinesia tardía, aunque puede ocurrir la remisión parcial o completa cuando el medicamento antipsicótico es discontinuado. Alternativamente el medicamento antipsicótico puede suprimir los signos del síndrome, enmascarando el proceso subyacente. Por esta razón, la quetiapina debe ser usada en aquellos pacientes con una enfermedad crónica que responda al medicamento antipsicótico y para quienes los tratamientos potencialmente menos dañinos no estén disponibles o sean inapropiados. También se recomienda que se utilice la dosis efectiva menor de quetiapina y que la necesidad de continuar el tratamiento sea periódicamente evaluada. Las reacciones adversas que requieren atención médica son las siguientes: incidencia menos frecuente:disartria (dificultad para hablar); disnea (dificultad para respirar); síntomas extrapiramidales, parkinsonianos (dificultad para hablar o tragar; pérdida del control del equilibrio; dificultad para caminar; lentitud de los movimientos; rigidez de los brazos o piernas; temblor de las manos); síntomas de tipo gripal (fiebre; escalofríos; dolor muscular); leucopenia (fiebre; escalofríos o dolor de garganta); hipotensión ortostática (mareos, desvanecimientos o desmayos, especialmente cuando el paciente se pone de pie después de estar acostado o sentado); edema periférico (hinchazón de los pies o de la parte inferior de las piernas); rashcutáneo. Incidencia rara:cambios en el cristalino del ojo, visión borrosa; galactorrea en mujeres (secreción de leche inusual); hipotiroidismo (pérdida del apetito; ganancia de peso; piel seca; debilidad); hipotensión; cambios menstruales; síndrome neuroléptico, maligno (dificultad para respirar o respiración inusualmente rápida; latidos cardíacos rápidos o pulso irregular; fiebre alta; presión arterial irregular [alta o baja]; aumento de la sudoración; pérdida del control de la vejiga; rigidez muscular severa; convulsiones; piel inusualmente pálida; cansancio o debilidad inusuales); crisis convulsivas; taquicardia (latidos cardíacos rápidos, fuertes o irregulares; desmayos). Nota:se han observado cambios en el cristalino del ojo en pacientes que han seguido una terapia prolongada con quetiapina, y se han desarrollado cataratas en perros durante la dosificación crónica con quetiapina. Por lo tanto, se recomienda realizar exámenes oftalmológicos regulares durante la terapia con este antipsicótico. También se pueden producir los siguientes efectos adversos que normalmente no requieren atención médica, a menos que sean demasiado molestos o no desaparezcan durante el curso del tratamiento: incidencia más frecuente:constipación; cefalea; mareos; somnolencia; sequedad de boca; dispepsia (indigestión); aumento de peso. Nota:la dispepsia y el aumento de peso se encuentran relacionados con la dosis. Incidencia menos frecuente: dolor abdominal; visión anormal; anorexia; astenia (disminución de la fuerza y energía); dolor de cabeza; hipertonia (aumento del tono muscular); aumento de la sudoración; palpitaciones (latidos cardíacos fuertes o irregulares); faringitis; rinitis. Nota:el dolor abdominal está relacionado con la dosis.

Precauciones.

Embarazo:no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos que establezcan la seguridad y eficacia de la quetiapina durante el embarazo. Por lo tanto, este medicamento sólo debe usarse durante el embarazo si los beneficios esperados justifican los riesgos potenciales. Lactancia:la quetiapina se distribuye en la leche de los animales. No se sabe si la quetiapina se distribuye en la leche humana, por lo cual se recomienda que las mujeres suspendan la lactancia durante el uso de este medicamento. Pediatría:no hay información disponible sobre la relación existente entre la edad y los efectos de la quetiapina, en los pacientes pediátricos. La seguridad y eficacia no han sido establecidas. Geriatría:no se han observado problemas geriátricos específicos que limiten el uso de la quetiapina en los pacientes de edad avanzada, según lo evidenciado en los estudios que han incluido pacientes mayores de 65 años de edad. Sin embargo, el clearance plasmático promedio de la quetiapina en los pacientes ancianos fue 30 a 50% menor que en los pacientes más jóvenes. Esto indica que podría ser necesaria una reducción de la dosis inicial y final, así como un ajuste de dosis más lento. Pacientes geriátricos con demencia:los pacientes geriátricos con psicosis asociada a demencia tratados con drogas antipsicóticas atípicas presentaron una mayor mortalidad en comparación con el placebo en un meta-análisis de 17 ensayos realizados con antipsicóticos atípicos. En tales ensayos la incidencia de mortalidad fue del 4,5% para los pacientes tratados con antipsicóticos atípicos en comparación con 2,6% para los pacientes tratados con placebo. Aunque las causas de muerte fueron diversas, muchas de ellas fueron de naturaleza cardiovascular (por ejemplo, insuficiencia cardíaca o muerte súbita) o infecciosas (por ejemplo, neumonía). Se debe evitar el uso de este tipo de medicamentos en pacientes con psicosis asociada a demencia. Neutropenia:neutropenia severa ( < 0,5 x 109/l) ha sido raramente reportada en estudios clínicos. La mayoría de los casos de neutropenia severa han ocurrido durante los dos primeros meses de iniciada la terapia con quetiapina. La quetiapina debe ser discontinuada en pacientes con conteo de neutrófilos < 0,5 x 109/l. Estos pacientes deben ser observados por signos y síntomas de infección y hacer seguimiento de conteo de neutrófilos. Hiperglucemia y diabetes mellitus:se ha reportado hiperglucemia, en algunos casos asociada a cetoacidosis, coma hiperosmolar o muerte, en pacientes que consumen antipsicóticos atípicos. No se conoce completamente la relación entre los antipsicóticos atípicos y la hiperglucemia, como tampoco el riesgo asociado. Los pacientes diabéticos que comiencen un tratamiento con antipsicóticos atípicos deberán ser estrechamente controlados. Aquellos con factores de riesgo de desarrollar diabetes mellitus (obesos o historia familiar de diabetes) deberán ser sometidos a un test de tolerancia a la glucosa al comenzar y periódicamente durante el tratamiento con antipsicóticos atípicos. Todos los pacientes que consuman este tipo de principios activos deberán ser vigilados respecto a la aparición de síntomas que sugieran hiperglucemia (polidipsia, polifagia, poliuria y debilidad). Si el paciente desarrolla hiperglucemia, se le deberá practicar un test de tolerancia a la glucosa. En ciertos casos la hiperglucemia desaparece luego de la discontinuación del fármaco, sin embargo, en algunos, sujetos se requiere la continuación del tratamiento antidiabético a pesar de haber discontinuado este tipo de antipsicóticos. Demencia de tipo Alzheimer:la disfagia asociada con el uso de medicamentos antipsicóticos puede aumentar el riesgo de neumonía por aspiración. También existe un posible aumento del riesgo de convulsiones debido a la disminución del umbral convulsivo en los pacientes con demencia de tipo Alzheimer. Se debe tener precaución al realizar actividades que requieran alerta mental, como conducir un vehículo u operar maquinarias, debido a los efectos de la quetiapina sobre el SNC. Enfermedades cardiovasculares o cerebrovasculares:la quetiapina debe ser empleada con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, antecedentes de infarto al miocardio o enfermedad cardíaca isquémica, insuficiencia cardíaca o anormalidades de la conducción), enfermedades cerebrovasculares u otras condiciones que predispongan a la hipotensión (deshidratación o hipovolemia). La quetiapina puede exacerbar la hipotensión ortostática o puede exacerbar la condición cardiovascular o cerebrovascular preexistente. Si el paciente experimenta una hipotensión durante el ajuste de dosis, se recomienda que se retorne al nivel previo de dosificación y se considere una titulación más gradual. La deshidratación puede predisponer al paciente a un aumento de la temperatura corporal central y, por otra parte, los medicamentos antipsicóticos pueden alterar la capacidad del cuerpo para disminuir la temperatura corporal central, incrementando así el riesgo de shock térmico. Crisis epilépticas:se recomienda tener precaución al tratar a pacientes con antecedentes epilépticos. Síntomas extrapiramidales y discinesia tardía:al igual que con otros antipsicóticos, la quetiapina presenta la posibilidad de ocasionar discinesia tardía después de un tratamiento prolongado. Si aparecen signos y síntomas de discinesia tardía, debe considerarse la posibilidad de reducir la dosis o suspender la administración de la quetiapina. Síndrome neuroléptico maligno:el tratamiento antipsicótico se ha asociado con el síndrome neuroléptico maligno. Sus manifestaciones clínicas incluyen hipertermia, alteración del estado mental, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y aumento de las concentraciones de creatininfosfoquinasa. En tal caso, debe suspenderse la administración de la quetiapina y aplicarse un tratamiento médico adecuado. Disfunción hepática o disfunción renal severa:estas condiciones pueden provocar concentraciones plasmáticas más altas de quetiapina. Pueden ser necesarios ajustes de dosis, especialmente en el período de dosificación inicial. Cáncer de mamas o antecedentes de cáncer de mamas:aunque no se ha demostrado que ocurran elevaciones de las concentraciones de prolactina en los estudios clínicos de quetiapina, estas elevaciones han ocurrido con el uso de otros medicamentos antipsicóticos y en estudios de quetiapina en animales. Los estudios han evidenciado que aproximadamente un tercio de los cánceres de mamas en humanos son dependientes de la prolactina in vitro. Antecedentes de abuso o dependencia de drogas:los pacientes deben ser estrechamente observados para detectar signos de abuso de quetiapina, así como de cualquier otro medicamento que actúe a nivel del SNC. Hipotiroidismo:durante los estudios clínicos de quetiapina ocurrió una disminución de la tiroxina (T4) libre y total.

Interacciones.

Se ha reportado que pueden ocurrir las siguientes interacciones: alcohol o medicamentos que producen depresión del SNC:teniendo en cuenta los efectos principales de la quetiapina sobre el SNC, este medicamento debe ser utilizado con precaución en combinación con otros fármacos de acción central y con el alcohol. Agentes antihipertensivos:los efectos hipotensores de estos medicamentos pueden ser aumentados. Cimetidina:la farmacocinética de quetiapina no se alteró significativamente. Inhibidores de la isoenzima citocromo, P450 3A (CYP3A), tales como claritromicina, diltiazem, eritromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, nafazodona, verapamilo:se debe tener precaución cuando la quetiapina es administrada junto con ketoconazol o con otros inhibidores del citocromo, P450 3A, tales como antimicóticos azoles y los antibióticos macrólidos. Agonistas de la dopamina o levodopa:los efectos de estos medicamentos pueden ser antagonizados por la quetiapina. Inductores enzimáticos, hepáticos,citocromo,P450:el clearance oral promedio de la quetiapina aumentó 5 veces en pacientes que tomaron fenitoína. Pueden ser requeridas dosis más altas de quetiapina durante la terapia concomitante con un medicamento inductor enzimático. Además, puede ser necesaria una disminución de la dosis de quetiapina, cuando la terapia con el inductor enzimático es interrumpida. Lorazepam:el clearance oral promedio de lorazepam disminuyó en un 20% cuando se administraron simultáneamente quetiapina y lorazepam en tres tomas al día.

Sobredosificación.

Los efectos de la sobredosis de quetiapina pueden ser similares a los efectos adversos experimentados a las dosis terapéuticas, pero éstos pueden ser más severos o bien presentarse varios efectos en forma simultánea. Los efectos clínicos de la sobredosis incluyen:toxicidad aguda: somnolencia; bloqueo cardíaco (latidos cardíacos lentos o irregulares); hipotensión; hipokalemia (debilidad); taquicardia. Nota:el bloqueo cardíaco de primer grado y la hipokalemia fueron observados en un paciente después de una sobredosis estimada de 9.600mg de quetiapina. Se han reportado dosis excesivas de hasta 10g de quetiapina, en cuyo caso los pacientes se recuperaron sin secuelas y sin consecuencias fatales. El tratamiento de la sobredosis debe ser sintomático y de soporte, incluyendo las siguientes medidas terapéuticas: disminución de la absorción:lavado, gástrico, seguido por intubación en pacientes inconscientes. También debe ser considerada la administración de carbón activado junto con un laxante. No se recomienda la inducción de emesis, debido al riesgo de aspiración si el paciente está adormecido o si experimenta convulsiones o reacciones distónicas de la cabeza y cuello. Tratamiento específico:administración de terapia antiarrítmica, si es necesario. Sin embargo, la disopiramida, procainamida y quinidina tienen el potencial de sumarse a los posibles efectos de prolongación del intervalo QT de la sobredosis de quetiapina. Además, el bretilio puede sumarse al efecto hipotensor de la quetiapina, debido al bloqueo aditivo del receptor alfa-adrenérgico. La hipotensión puede ser tratada con líquidos intravenosos y/o agentes simpaticomiméticos. Sin embargo, la epinefrina y la dopamina pueden exacerbar la hipotensión a través de la estimulación beta-adrenérgica, en presencia del bloqueo del receptor alfa adrenérgico inducido por la quetiapina. La medicación anticolinérgica (antidiscinética) debe ser administrada en caso de presentarse síntomas extrapiramidales severos. Monitoreo:se recomienda el monitoreo electrocardiográfico continuo para detectar posibles arritmias. Cuidado de soporte:establecer y mantener las vías aéreas y asegurar una adecuada oxigenación y ventilación. Los pacientes en los cuales la sobredosis intencional sea confirmada o sospechada, deben ser remitidos a una consulta psiquiátrica.

Presentación.

Las cinco presentaciones (50,150, 200, 300 o 400 mg.) se presentan en envases que contienen 30 comprimidos recubiertos de liberación prolongada.

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