Medicamentos

DOOX

Laboratorio Chile Lab. Medicamento / Fármaco DOOX

Antihipertensivo arterial. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca.

Composición.

Cada Comprimido contiene: 5,45 mg Nebivolol Clorhidrato (equivalentes a 5 mg Nebivolol). Categoría: Antihipertensivo. Betabloqueador cardioselectivo de los receptores b1 adrenérgicos y modulador del óxido nítrico.

Farmacología.

Nebivolol es un beta-bloqueador adrenérgico preferencialmente B1que tendría como acción asociada un efecto vasodilatador mediado por la activación de la vía L-arginina/óxido nítrico. Al administrar L-NMMA (N-mono-metil-L-arginina), un antagonista competitivo de la L-arginina, se inhibe el efecto vasodilatador de nebivolol, efecto que se revierte al adicionar L-arginina. Nebivolol es una mezcla racémica de los enantiómeros SRRR-nebivolol o d-nebivolol y RSSS-nebivolol o l-nebivolol, que combina dos acciones farmacológicas: antagonista preferencialmente de los receptores beta adrenérgicos, efecto atribuido al enantiómero d, y acción vasodilatadora suave, posiblemente debido a una interacción en la vía del óxido nítrico/L-arginina. Las dosis simples y repetidas de Nebivolol reducen la frecuencia cardíaca y la presión arterial en reposo y durante el ejercicio, tanto en personas normotensas como hipertensas. A dosis terapéuticas Nebivolol carece de efecto antagonista sobre los receptores alfa adrenérgicos. Estudios en animales, tanto in vitro como in vivo, han demostrado que carece de actividad simpaticomimética intrínseca.

Farmacocinética.

Se absorbe rápidamente después de la administración oral. Se metaboliza extensamente en el higado mediante hidroxilación alicíclica y aromática, N-desalquilación y glucuronidación; los metabolitos hidroxi son activos. La velocidad de hidroxilación aromática por la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 presenta polimorfismo genético y la biodisponibilidad y la semivida varian ampliamente de un paciente a otro. En los metabolizadores rápidos la semivida de eliminación de Nebivolol es de 10 horas, y la de los metabolistos hidroxi, 24 horas. Se une aproximadamente en un 98% a las proteínas plasmáticas. Se elimina por la orina y las heces, en forma de metabolitos. Estudios en animales demuestran que Nebivolol se distribuye en la leche materna.

Indicaciones.

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable, leve, moderada y severa junto a terapias estándares en pacientes de edad mayor o igual a 70 años.

Dosificación.

Hipertensión arterial esencial: adultos y niños mayores de 12 años: 5 mg al día. En pacientes con falla renal se recomienda iniciar el tratamiento con dosis de 2,5mg al día, al igual que pacientes mayores de 65 años. El efecto antihipertensivo comienza a hacerse evidente 1 a 2 semanas después de iniciado el tratamiento, llegando en algunos casos a 4 semanas. Insuficiencia cardíaca crónica:el tratamiento tiene que ser iniciado con una titulación gradual creciente de la dosis hasta que se alcance la dosis individual óptima de mantención. Para los pacientes que estén recibiendo diuréticos y/o digoxina y/o inhibidores de la ECA y/o antagonistas de la angiotensina, las dosis de estos fármacos deberían ser estabilizadas antes del inicio del tratamiento con Nebivolol. La titulación inicial debería ser efectuada en crecimiento gradual a intervalos semanales basados en la tolerabilidad del paciente: 1,25mg de nebivolol 1 vez al día para aumentar a 2,5mg y luego hasta 10 mg 1 vez al día.

Contraindicaciones.

Nebivolol se encuentra contraindicado en: Hipersensibilidad a nebivolol. Insuficiencia hepática. Embarazo y lactancia. Shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda, episodios de descompensación de insuficiencia cardíaca que requieran terapia inotrópica intravenosa, bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado, historia de broncospasmo o asma, feocromocitoma no tratado, acidosis metabólica, bradicardia menor a 50, hipotensión, alteraciones circulatorias periféricas severas.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas que pueden ocurrir incluyen diarrea, estreñimiento, náuseas, disnea y edema. Las reacciones adversas que requieren atención médica son las siguientes: incidencia menos frecuente:bradicardia sintomática (mareos); broncospasmo (dificultad respiratoria y/o jadeo asmático); insuficiencia cardíaca congestiva (hinchazón de tobillos, pies y/o parte inferior de las piernas; falta de aire); depresión mental; circulación periférica reducida (pies y manos frías). Incidencia rara:reacción alérgica (rash cutáneo); arritmias (latidos cardíacos irregulares); dolor de espalda o de las articulaciones; dolor de pecho; confusión especialmente en pacientes ancianos; alucinaciones; leucopenia (fiebre, dolor de garganta); hipotensión ortostática (mareos o confusión al levantarse desde una postura de acostado o sentado); erupción psoriasiforme (piel enrojecida, escamosa y gruesa); trombocitopenia (hematomas o hemorragias inusuales).

Advertencias.

No debe ser utilizado en pacientes con Insuficiencia Hepática.

Interacciones.

Potencia efecto inotrópico negativo de: antiarrítmicos de clase I y amiodarona. Precaución con: verapamilo o diltiazem, debido a su influencia negativa sobre la contractilidad y la conducción; verapamilo IV está contraindicado. Incrementa riesgo de hipotensión de rebote de clonidina. Atenúa taquicardia refleja e incrementa riesgo de hipotensión con anestésicos. (Es preferible evitar aquellos anestésicos que pueden causar depresión miocárdica, como éter, ciclopropano y tricloroetileno). Acción contrarrestada por: agentes simpaticomiméticos. Efecto hipotensor aumentado por antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas.

Presentación.

Envase con 30 comprimidos.

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